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藥物代謝研究一般分為體內代謝研究和體外代謝研究。與體內代謝研究相比, 體外代謝研究可直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用, 不需要消耗大量的樣品和實驗動物, 操作快速簡便, 適用于代謝信息不明確的候選化合物進行高通量篩選。目前, 體外代謝研究已被廣泛應用于新藥的早期代謝評價中, 主要包括代謝穩(wěn)定性、P450誘導和抑制、代謝途徑研究、代謝產物鑒定等研究項目。
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機構，針對藥物體外代謝研究，開發(fā)出系列一體化試劑盒產品，包括針對代謝穩(wěn)定性研究的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒，Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒，針對P450誘導和抑制、代謝途徑研究、的CYP450酶代謝表型研究試劑盒等。
下面，為大家分別介紹下體外代謝研究產品的詳細信息：
一、體外代謝試劑盒
1. Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（一相代謝）試劑盒
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是匯智泰康針Ⅰ相代謝穩(wěn)定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發(fā)，提供了藥物Ⅰ相代謝反應的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究，省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統等試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實驗周期，且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測，符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗要求，實驗結果準確、可靠、重現性好。試劑盒中肝微粒體可以選擇五個不同種屬，包括人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。
產品組成 | 規(guī)格 | 數量 |
A液（20×） | 500μL /支 | 1支 |
B液（100×） | 100μL /支 | 1支 |
肝微粒體（20mg/mL） | 250μL /支 | 1支 |
陽性底物（200×） | 50μL /支 | 1支 |
0.1M PBS緩沖液 | 12mL/瓶 | 1瓶 |
2. Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（二相代謝）試劑盒
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是匯智泰康針Ⅱ相代謝穩(wěn)定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發(fā)的，提供了肝微粒體，NADPH再生系統，UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-內酯，陽性底物，PBS緩沖液等藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。
產品組成 | 規(guī)格 | 數量 |
A液（20×） | 500μL /支 | 1支 |
B液（100×） | 100μL /支 | 1支 |
肝微粒體（20mg/mL） | 250μL/支 | 1支 |
UDPGA（50mM） | 1.0mL/支 | 1支 |
丙甲菌素（250μg/mL） | 1.0mL/支 | 1支 |
D-葡萄糖二酸-1.4-內酯（50mM） | 1.0mL/支 | 1支 |
陽性底物（200×） | 50μL /支 | 1支 |
0.1M PBS緩沖液 | 12mL/瓶 | 1瓶 |
3. CYP450酶代謝表型研究試劑盒
CYP450酶代謝表型研究試劑盒是匯智泰康針對CYP450酶代謝表型研究試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發(fā)的，提供了藥物CYP450酶代謝表型研究的所有試劑，可直接用于藥物的CYP450酶代謝表型研究，省去了肝微粒體制備、NADPH再生系統和選擇性抑制劑等試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實驗周期。
產品組分 | 規(guī)格 | 數量 | |
A液（20×） | 500μL /支 | 1支 | |
B液（100×） | 100μL /支 | 1支 | |
肝微粒體（20mg/mL） | 250μL/支 | 1支 | |
陽性底物（200×） | 50μL/支 | 1支 | |
選擇性抑制劑 | α-奈黃酮（200μM） | 50μL/支 | 1支 |
毛果蕓香堿（20mM） | 50μL/支 | 1支 | |
噻氯匹定（10mM） | 50μL/支 | 1支 | |
奎尼丁（2mM） | 50μL/支 | 1支 | |
二乙基二硫代氨基甲酸鈉（20mM） | 50μL/支 | 1支 | |
酮康唑（200μM） | 50μL/支 | 1支 | |
磺胺苯吡唑（4mM） | 50μL/支 | 1支 | |
0.1M PBS緩沖液 | 12mL/瓶 | 1瓶 | |
4. NADPH再生系統
NADPH再生系統是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。
編號 | 產品組分 | 規(guī)格 |
NRS(A) | NADP+ 6-磷酸葡萄糖氯化鎂 | 26.1mM66 mM 66 mM |
NRS(B) | 6-磷酸葡萄糖脫氫酶檸檬酸鈉 | 40U/mL5 mM |
5. UGT孵育系統
UGT孵育系統是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。
組分 | 規(guī)格 | 數量 |
丙甲菌素 | 1mL/支 | 1支 |
UDPGA | 1mL/支 | 1支 |
D-葡萄糖二酸-1.4-內酯 | 1mL/支 | 1支 |
6. PBS緩沖液
PBS緩沖液是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。
二、肝微粒體
匯智泰康可以提供人肝微粒體，猴肝微粒體，大鼠肝微粒體，小鼠肝微粒體，比格犬肝微粒體等不同種屬肝微粒體。
混合人肝微粒體
混合SD 大鼠肝微粒體
誘導混合SD 大鼠肝微粒
體混合昆明(KM)小鼠肝微粒體
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒體
混合比格犬肝微粒體
混合食蟹猴肝微粒體
混合恒河猴肝微粒體
3.肝S9
匯智泰康可以提供人肝S9，猴肝S9，大鼠S9，小鼠肝S9，比格犬肝S9等不同種屬肝S9。
混合人肝S9
混合食蟹猴肝S9
混合恒河猴肝S9
混合比格犬肝S9
混合SD大鼠肝S9
混合SD 大鼠肝S9
誘導混合SD大鼠肝S9
混合昆明(KM)小鼠肝S9
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9
四、細胞色素P450酶（CYP450酶）
常用七種CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4。
CYP/EZ003 無表達對照
CYP/EZ018 CYP1A1 +低活性還原酶
CYP/EZ014 CYP1A1 +還原酶
CYP/EZ023 CYP1B1 +低活性還原酶
CYP/EZ012 CYP1A2 +低活性還原酶
CYP/EZ001 CYP1A2 +還原酶
CYP/EZ011 CYP2A6 +還原酶
CYP/EZ032 CYP2A13 +低活性還原酶
CYP/EZ020 CYP2B6 +還原酶
CYP/EZ041 CYP2B6 +還原酶+B5
CYP/EZ047 CYP2C8 +低活性還原酶
CYP/EZ017 CYP2C8 +還原酶
CYP/EZ038 CYP2C9 +還原酶+B5
CYP/EZ037 CYP2C9 +高活性還原酶+B5
CYP/EZ042 CYP2C9 2*突變株+還原酶+B5
CYP/EZ039 CYP2C9 3*突變株+還原酶
CYP/EZ044 CYP2C9 3*突變株+還原酶+B5
CYP/EZ022 CYP2C18 +低活性還原酶
CYP/EZ028 CYP2C19 +低活性還原酶
CYP/EZ008 CYP2C19 +還原酶
CYP/EZ013 CYP2D6 +低活性還原酶
CYP/EZ007 CYP2D6 +還原酶
CYP/EZ027 CYP2D6 2*突變株+還原酶
CYP/EZ029 CYP2D6 10*突變株+還原酶
CYP/EZ034 CYP2J2 +低活性還原酶
CYP/EZ009 CYP2E1 +還原酶
CYP/EZ036 CYP2E1 +還原酶+B5
CYP/EZ005 CYP3A4 +還原酶+B5
CYP/EZ035 CYP3A4 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ010 CYP3A4 +低活性還原酶
CYP/EZ002 CYP3A4 +還原酶
CYP/EZ045 CYP3A5 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ048 CYP3A5 +還原酶+ B5
CYP/EZ040 CYP4F2 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ043 CYP4A11+還原酶+B5CYP/EZ026 CYP4A11+還原酶
五、代謝產物，代謝底物，抑制劑
代謝底物：
咪達唑侖、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奧美拉唑、非那西丁、睪丸酮、香豆素、美芬妥因
代謝產物：
1-羥基咪達唑侖、對乙酰氨基酚、4-羥基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羥基奧美拉唑、6-羥基氯唑沙宗、6β-羥基睪丸酮、7-羥基香豆素、4-羥基美芬妥因
抑制劑：
α-萘黃酮、毛果蕓香堿、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸鈉、酮康唑
匯智泰康/IPHASE
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機構，整合中美兩地的藥物研發(fā)技術服務平臺，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證，面向企業(yè)及研發(fā)機構提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產品與服務。
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