匯智泰康講解什么是二相代謝
更新時間:2021-01-19 點擊次數:1763
二相代謝也就是第二相反應,在藥物代謝轉化中很普遍,是指藥物或其它初步代謝物與內源性結合劑的結合反應,使藥物毒性或活性降低和極性增加而易于排出。
以葡萄糖醛酸(GA)結合反應為較為常見,嗎啡、類固醇等在體內由微粒體中的糖醛酸轉移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸進行反應,使其水溶性增加,易于排泄。除肝臟外,腎、腸粘膜也能進行葡萄糖醛酸結合反應。含羥基化合物或芳香族胺類的氨基可發(fā)生硫酸鹽結合反應,生成硫酸酯化合物,在此結合反應中硫酸鹽必須先與ATP反應生成活性硫酸供體-即3’-磷酸腺苷5’-磷酸硫酸(PAPS),GA和硫酸鹽結合反應有競爭性抑制作用,但因硫酸鹽來源少,易發(fā)生飽和。
許多鹵代化合物和環(huán)氧化合物可與GSH結合,該結合物主要從膽汁排泄,或進一步代謝,再乙酰化后生成硫醚尿酸隨尿排出。乙酰結合反應是多種芳香胺的結合形式,通?;前芬阴;词タ咕钚?,水溶性反而降低,在乙?;Y合反應中結合劑必先活化為乙酰CoA。
許多酚、胺類藥物如兒茶酚胺等可在體內進行甲基結合反應,甲基化反應中的甲基來自S-腺苷甲硫氨酸(SAM),且常發(fā)生在O、S、N原子上。
另外,許多的氨基酸,如甘氨酸、半胱氨酸、絲氨酸、賴氨酸等也可作為結合劑。
北京匯智泰康醫(yī)藥技術有限公司針對藥物代謝研究的需要,以肝微粒體體外溫孵法為指導,開發(fā)了一款專門用于Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的試劑盒二相代謝穩(wěn)定性試劑盒,該產品可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究,省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實驗周期,且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測,符合Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究試驗要求,實驗結果準確、可靠、重現(xiàn)性好。