藥物的二相代謝也稱第二相反應(yīng)
更新時(shí)間：2022-04-28 點(diǎn)擊次數(shù)：3510
藥物的二相代謝（第二相反應(yīng)）是結(jié)合反應(yīng)，在藥物代謝轉(zhuǎn)化中很普遍，是指藥物與某些內(nèi)源性物質(zhì)（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）在Ⅱ期代謝反應(yīng)中結(jié)合，或通過(guò)甲基化、乙?；饔孟幬?。藥物的結(jié)合反應(yīng)往往使它們變成無(wú)活性的代謝物，極性增加從而使藥物排出體外。
除肝臟外，腎、腸粘膜也能進(jìn)行葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)。含羥基化合物或芳香族胺類的氨基可發(fā)生硫酸鹽結(jié)合反應(yīng)，生成硫酸酯化合物，在此結(jié)合反應(yīng)中硫酸鹽必須先與ATP反應(yīng)生成活性硫酸供體-即3’-磷酸腺苷5’-磷酸硫酸（PAPS），GA和硫酸鹽結(jié)合反應(yīng)有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，但因硫酸鹽來(lái)源少，易發(fā)生飽和。許多鹵代化合物和環(huán)氧化合物可與GSH結(jié)合，該結(jié)合物主要從膽汁排泄，或進(jìn)一步代謝，再乙酰化后生成硫醚尿酸隨尿排出。
乙酰結(jié)合反應(yīng)是多種芳香胺的結(jié)合形式，通?；前芬阴；词タ咕钚?，水溶性反而降低，在乙酰化結(jié)合反應(yīng)中結(jié)合劑必先活化為乙酰CoA。許多酚、胺類藥物如兒茶酚胺等可在體內(nèi)進(jìn)行甲基結(jié)合反應(yīng)，甲基化反應(yīng)中的甲基來(lái)自S-腺苷甲硫氨酸（SAM），且常發(fā)生在O、S、N原子上。另外，許多的氨基酸，如甘氨酸、半胱氨酸、絲氨酸、賴氨酸等也可作為結(jié)合劑。
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