產品分類
Product Category詳細介紹
品牌 | IPHASE | CAS | 無 |
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分子式 | 無 | 純度 | 無 |
分子量 | 無 | 貨號 | 111061 |
規(guī)格 | 0.2mL 50體系 | 供貨周期 | 現貨 |
主要用途 | 體外藥物代謝,代謝穩(wěn)定性研究,肝微粒體代謝 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,食品,化工,制藥 |
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(二相代謝)試劑盒
產品介紹
Ⅱ相代謝,又稱結合反應,指Ⅰ相代謝產物或原型藥物在酶的影響下與內源性小分子發(fā)生結合,使藥物毒性、活性降低或極性增加而易于排出的反應。在藥物的Ⅱ相代謝中,與葡萄糖醛酸的結合反應最為常見,由微粒體中的糖醛酸轉移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)進行反應,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出體外。因此,如若加入肝微粒體和UGT系統(tǒng),便可重建Ⅱ相代謝體系,從而進行Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發(fā)的,提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。
根據微粒體種屬的不同,該試劑盒可分為人肝微粒體型(男/女)、恒河猴肝微粒體型(雄/雌)、比格犬肝微粒體型(雄/雌)、大鼠肝微粒體型(雄/雌)和小鼠肝微粒體型(雄/雌)。
0111061 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-人肝微粒體男 | 0.2mL*50體系 |
0111062 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-人肝微粒體女 | 0.2mL*50體系 |
0111063 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-人肝微粒體混合 | 0.2mL*50體系 |
0111071 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-猴肝微粒體雄 | 0.2mL*50體系 |
0111072 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-猴肝微粒體雌 | 0.2mL*50體系 |
0111081 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-比格犬肝微粒體雄 | 0.2mL*50體系 |
0111082 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-比格犬肝微粒體雌 | 0.2mL*50體系 |
0111091 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-大鼠肝微粒體雄 | 0.2mL*50體系 |
0111092 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-大鼠肝微粒體雌 | 0.2mL*50體系 |
0111101 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-小鼠肝微粒體雄 | 0.2mL*50體系 |
0111102 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-小鼠肝微粒體雌 | 0.2mL*50體系 |
產品成分
本產品提供了藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸的結合反應研究用到的所有試劑和肝微粒體,可直接用于藥物的葡萄糖醛酸化的研究。
50反應/盒,200μL/反應。
試劑盒優(yōu)勢
便捷——本試劑盒省去了肝微粒體制備和試劑配制時間,可以直接使用,大大縮短了實驗周期。
準確——本試劑盒各成分均經過嚴格的質量檢測,實驗結果準確、可靠、重現性高。
穩(wěn)定——本試劑盒穩(wěn)定性強、易于運輸和保存。
適用范圍
(1)藥品、化學品的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究
(2)評價新藥前體是否被肝藥酶UGT,即葡糖醛酸基轉移酶催化發(fā)生葡萄糖醛酸化代謝反應,為新藥的篩選提供參考
(3)研究新藥前體在人和動物肝微粒體中Ⅱ相代謝的代謝特征,為臨床前研究的動物選擇提供依據
(4)推斷新藥前體在Ⅱ相代謝反應中的代謝產物,對代謝產物進行鑒定,并對新藥的毒性和藥效進行預測
(5)本產品僅供科研使用
ADME服務項目
肝微粒體代謝穩(wěn)定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝細胞代謝穩(wěn)定性試驗(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代謝表型研究
代謝產物鑒定
代謝途徑鑒定
種屬比較研究
CYPP450抑制實驗(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450誘導實驗
血漿蛋白結合率測定
血漿穩(wěn)定性試驗
跨膜轉運試驗
藥物-藥物相互作用
毒理學研究
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NADPH再生系統(tǒng)
UGT孵育系統(tǒng)
0.1M PBS
肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代細胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探針底物,代謝產物,抑制劑(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
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